Mogelijk antidotum factor Xa-remmers

Een fase-2 studie naar de veiligheid en effectiviteit van PRT4445 (Portola Pharmaceuticals, Inc), een universeel antidotum voor antistollingsmiddelen die factor Xa remmen, is gestart in gezonde vrijwilligers die factor Xa-remmers kregen die al zijn goedgekeurd of nog worden onderzocht.. PRT4445 is het eerste middel met een werkingsmechanisme waardoor de anticoagulerende werking van elke factor Xa-remmer ongedaan wordt gemaakt.  Het ongedaan maken van de anticoagulerende activiteit kan bloedingen stoppen of verminderen bij  patiënten met een ongecontroleerde bloeding of die een spoedoperatie moeten ondergaan. De studie zal naar verwachting worden afgerond in 2013.

Het eerste cohort test PRT4445 met apixaban om de veiligheid van PRT4445 en de dosis die nodig is om het anticoagulerende effect van apixaban teniet te doen verder te evalueren.

De resultaten van de fase 1 veiligheid en verdraagbaarheidstudie in 32 gezonde vrijwilligers toonde aan dat PRT4445 over het algemeen veilig was en goed  werd verdragen. PRT4445 had een snel (vijf minuten) en aanhoudend (drie uur) effect op het ongedaan maken van de activiteit van deze factor Xa remmer.

Ernstige bloedingen komen zelden voor bij patiënten die factor Xa-remmers krijgen (1-4 procent per jaar in diverse klinische studies met patiënten die een factor Xa-remmer op een chronische basis kregen); momenteel worden standaard maatregelen genomen om hier mee om te gaan. Er is momenteel geen goedgekeurd antidotum of middel dat  specifiek bedoeld is voor gebruik tegen factor Xa remmers. Ontwikkeling van een middel speciaal ontworpen om de activiteit van factor Xa-remmers teniet te doen kan leiden tot een antidotum voor patiënten die, in zeldzame gevallen, een ongecontroleerde ernstige bloeding ervaren of een spoedoperatie moeten ondergaan.

Bron: http://www.portola.com/News-Releases